近日，衛(wèi)材（Eisai）和Purdue Pharma公布，其調(diào)節(jié)睡眠-覺醒周期的在研藥物lemborexant，在治療睡眠-覺醒障礙的3期試驗(yàn)SUNRISE 2中，取得了積極頂線結(jié)果。
人口分析顯示睡眠障礙在全球影響著比預(yù)計(jì)更多的人。失眠癥的特征是難以入睡，維持睡眠，或兩者兼而有之，導(dǎo)致疲勞，注意力不集中和煩躁不安。失眠癥是最常見的睡眠障礙，其中10％的成人有持續(xù)失眠癥狀。老年人失眠的患病率也較高；衰老往往伴隨著睡眠模式的變化，包括睡眠中斷，頻繁醒來和早醒，導(dǎo)致睡眠時(shí)間減少。根據(jù)GlobalData公司2015年的研究，到2020年，僅美國就會(huì)有大約1300萬名失眠癥患者需要接受藥物治療。
衛(wèi)材發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的小分子化合物lemborexant，是一種在研雙重食欲素（orexin）受體拮抗劑，通過與食欲素受體亞型1和2的競爭結(jié)合，來抑制食欲素的信號(hào)傳導(dǎo)。在正常睡眠期間，調(diào)節(jié)睡眠和覺醒周期的食欲素系統(tǒng)的活動(dòng)是被抑制的。在睡眠-覺醒障礙的患者中，鑒于其調(diào)節(jié)覺醒的食欲素系統(tǒng)可能沒有正常運(yùn)作，所以通過有目的地拮抗食欲素的信號(hào)傳導(dǎo)，可達(dá)到抵消不正常的覺醒，以及促進(jìn)入睡和維持睡眠的作用。因此，衛(wèi)材和Purdue一直開發(fā)lemborexant作為治療失眠癥和多種睡眠障礙的藥物。
▲Lemborexant分子結(jié)構(gòu)（圖片來源：By Vaccinationist [Public domain], from Wikimedia Commons）
為期12個(gè)月的3期試驗(yàn)SUNRISE 2尚在進(jìn)行中，在971名年齡在18至88歲之間的失眠癥患者中，旨在評(píng)估5 mg和10 mg兩種不同劑量的lemborexant，對(duì)調(diào)整睡眠-覺醒的有效性和安全性。在6個(gè)月時(shí)，與安慰劑相比，兩種劑量的lemborexant均達(dá)到了主要和關(guān)鍵次要療效終點(diǎn)。接受lemborexant治療患者的入睡時(shí)間獲得統(tǒng)計(jì)顯著改善，同時(shí)，入睡之后的主觀睡眠效率和主觀覺醒次數(shù)也得到改善。此外，兩種劑量的lemborexant也改善了由失眠嚴(yán)重程度指數(shù)（Insomnia Severity Index）測評(píng)的患者“日常生活功能”。衛(wèi)材和Purdue計(jì)劃在2019年的醫(yī)學(xué)會(huì)議上公布SUNRISE 2試驗(yàn)的全部結(jié)果。
▲衛(wèi)材神經(jīng)病學(xué)部首席臨床官兼首席醫(yī)學(xué)官Lynn Kramer博士（衛(wèi)材官網(wǎng)）
衛(wèi)材神經(jīng)病學(xué)部首席臨床官兼首席醫(yī)學(xué)官Lynn Kramer博士在聲明中說：“衛(wèi)材對(duì)lemborexant的愿景是：成為飽受失眠癥以及其它睡眠-覺醒障礙困擾的數(shù)百萬患者所需的藥物，幫助他們?nèi)胨途S持睡眠，并隨著時(shí)間的推移保持其療效。Lemborexant在超過六個(gè)月的時(shí)間內(nèi)持續(xù)改善入睡所需時(shí)間和維持睡眠效果。依據(jù)SUNRISE 2的試驗(yàn)結(jié)果，衛(wèi)材期待為lemborexant的提交監(jiān)管申請(qǐng)，為治療睡眠-覺醒障礙和失眠癥患者提供一種長期治療選擇?！?/span>
參考資料：
[1] Eisai and Purdue Pharma Announce Positive Topline Results of SUNRISE 2, the Second Phase 3 Pivotal Study of Lemborexant. Retrieved October 17, 2018, from https://www.eisai.com/news/2018/news201885.html
[2] 失眠有救了！新藥2期臨床良好，讓人自然入睡. Retrieved October 17, 2018, from https://mp.weixin.qq.com/s/Vd9pWlfF5zqZjPAIEF8pWA
[3] 克服睡眠障礙，失眠癥新藥多項(xiàng)試驗(yàn)結(jié)果積極. Retrieved October 17, 2018, from https://mp.weixin.qq.com/s/jS7ST9_GXtDBiYtU86CYaw
