今日，Myovant Sciences公司宣布，該公司開(kāi)發(fā)的relugolix組合療法，在治療子宮肌瘤的3期臨床試驗(yàn)中達(dá)到主要終點(diǎn)和6項(xiàng)關(guān)鍵性次要終點(diǎn)，顯著降低患者月經(jīng)出血量。

子宮肌瘤是在子宮肌肉壁中出現(xiàn)的非惡性腫瘤，它是女性中最為常見(jiàn)的生殖系統(tǒng)腫瘤之一。除了患者的遺傳背景以外，雌激素水平是調(diào)控肌瘤生長(zhǎng)的重要因子。

雖然子宮肌瘤是良性腫瘤，但是它可以引發(fā)失能性癥狀，包括異常子宮出血、嚴(yán)重月經(jīng)出血，貧血、腹痛等癥狀，并且可能導(dǎo)致不孕。這些癥狀可能導(dǎo)致患者工作效率下降和日常活動(dòng)受限。據(jù)統(tǒng)計(jì)，在美國(guó)有500萬(wàn)婦女受到子宮肌瘤癥狀的影響，大約300萬(wàn)患者的癥狀沒(méi)有得到足夠控制。

Relugolix是一種每日一次的口服促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑。它能夠降低卵巢生成的雌激素水平，而雌激素是刺激子宮肌瘤生長(zhǎng)的重要激素。

▲Relugolix的分子結(jié)構(gòu)式（圖片來(lái)源：Meodipt [Public domain]）

在名為L(zhǎng)IBERTY1的3期臨床試驗(yàn)中，388名患有子宮肌瘤并且出現(xiàn)嚴(yán)重月經(jīng)出血的患者接受了relugolix組合療法（relugolix 40 mg，加雌激素1.0 mg，加醋酸炔諾酮0.5 mg）或安慰劑的治療。試驗(yàn)結(jié)果表明，73.4%接受relugolix組合療法治療的患者達(dá)到緩解標(biāo)準(zhǔn)，對(duì)照組這一數(shù)值為18.9%（p<0.0001）。緩解標(biāo)準(zhǔn)為月經(jīng)出血量小于80毫升，或者在接受24周治療后，月經(jīng)出血量與基線相比減少超過(guò)50%。

接受relugolix組合療法的患者平均月經(jīng)出血量，與基線相比減少84.3%。Relugolix同時(shí)表現(xiàn)出良好的安全性，與安慰劑相沒(méi)有對(duì)患者的骨密度產(chǎn)生顯著影響。

“我們對(duì)3期研究的結(jié)果非常滿意，它證明了relugolix組合療法能夠在大多數(shù)女性中產(chǎn)生具有臨床意義的癥狀緩解，并且維持骨骼健康，”Myovant公司總裁兼首席執(zhí)行官Lynn Seely博士說(shuō)：“這些結(jié)果支持我們的每日一次口服治療方案。我們期待將這款新治療選擇帶給上百萬(wàn)受到子宮肌瘤困擾的女性?！?/span>

參考資料：

[1] Myovant Sciences Announces Positive Phase 3 Results from LIBERTY 1 Study Evaluating Once Daily Relugolix Combination Therapy in Women with Uterine Fibroids. Retrieved May 14, 2019, from http://investors.myovant.com/news-releases/2019/05-14-2019-123120414