今日，默沙東（MSD）和Peloton Therapeutics公司聯(lián)合宣布，雙方達(dá)成協(xié)議，默沙東將通過其子公司收購(gòu)Peloton公司。Peloton公司是一家致力于開發(fā)靶向缺氧誘導(dǎo)因子-2α（HIF-2α）的創(chuàng)新小分子療法的臨床階段生物醫(yī)藥公司。該公司的主打候選藥物PT2977，是一款創(chuàng)新口服HIF-2α抑制劑。

HIF-2α是一種調(diào)節(jié)機(jī)體對(duì)缺氧環(huán)境反應(yīng)的轉(zhuǎn)錄因子。它可以調(diào)節(jié)多種蛋白表達(dá)，促進(jìn)血紅細(xì)胞和新血管的生成。在某些疾病中，HIF-2α信號(hào)通路可能出現(xiàn)異常，例如在大部分腎細(xì)胞癌（RCC）中，VHL抑癌基因的失活會(huì)導(dǎo)致HIF-2α的異常激活，成為驅(qū)動(dòng)RCC的關(guān)鍵因子。VHL抑癌基因的失活出現(xiàn)在超過90%的透明細(xì)胞RCC患者中，而透明細(xì)胞RCC是最常見的腎癌類型。

Peoloton公司的主打候選藥物PT2977，是一款特異性、強(qiáng)力口服HIF-2α抑制劑。它目前在2期臨床試驗(yàn)中用于治療與VHL相關(guān)的RCC患者。PT2977的1/2期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，它具有良好的安全性，并且作為單藥療法，在治療晚期或轉(zhuǎn)移性RCC患者時(shí)，表現(xiàn)出可喜的抗癌活性。

▲PT2977作用機(jī)制（圖片來源：Peloton公司官網(wǎng)）

根據(jù)協(xié)議，默沙東將支付10.5億美元前期付款，而且根據(jù)未來的監(jiān)管和推廣里程碑，Peloton公司可能獲得11.5億美元的后續(xù)付款。

“Peloton的科學(xué)家們利用他們對(duì)HIF-2α生物學(xué)的專長(zhǎng)開發(fā)出PT2977，它已經(jīng)在治療RCC方面顯示出值得關(guān)注的活性，”默沙東研究實(shí)驗(yàn)室總裁Roger M. Perlmutter博士說：“我們期待推動(dòng)這款臨床后期候選藥物的開發(fā)，將它納入我們的腫瘤學(xué)研發(fā)項(xiàng)目?！?/span>

“默沙東公司是癌癥研究方面的領(lǐng)先公司之一，它與我們共同擁有加快靶向HIF-2α療法的開發(fā)，幫助晚期癌癥和其它疾病患者的愿景，”Peloton公司首席執(zhí)行官John A. Josey博士說：“我們相信默沙東能夠基于我們的研發(fā)進(jìn)展，繼續(xù)推動(dòng)這一項(xiàng)目的開發(fā)?！?/span>

參考資料：

[1] Merck to Acquire Peloton Therapeutics, Bolstering Oncology Pipeline. Retrieved May 21, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20190521005432/en/

[2] Peloton Therapeutics. Retrieved May 21, 2019, from https://www.pelotontherapeutics.com/