Tenapanor因作用機理新穎而備受關注。它是一款在胃腸道局部抑制鈉/氫交換蛋白3（NHE3）的小分子。NHE3在小腸和結腸表面表達，主要負責吸收食物中的鈉離子。該藥能通過抑制NHE3的功能，減少鈉離子在小腸和結腸的吸收，導致水份向腸道內分泌，從而加快腸道蠕動并導致糞便疏松，從而降低IBS-C患者腹痛。而且它幾乎不被人體吸收，因此降低了可能在人體其它部位抑制NHE3活性，造成毒副作用的可能。
▲Tenapanor的作用機理（圖片來源：Ardelyx官方網站）
便秘型腸易激綜合征不容小覷。這是一種胃腸道疾病，由于便秘造成的腹痛顯著影響患者的健康和生活質量。2015年American Journal of Gastroenterology發(fā)表的一項研究表明，50%的IBS-C患者將他們的癥狀評價為“非常令人困擾”。
Tenapanor在美國獲批，是基于兩項3期試驗的結果，與安慰劑組相比，該藥達到了試驗的主要終點。在第一項臨床試驗中治療組達到緩解的患者比例為37%，對照組為24%，在第二項臨床試驗中，治療組的數值為27%，對照組為19%。
過去，FDA已經批準的治療方法多通過在胃腸道中分泌氯來緩解便秘，但僅能改善部分患者癥狀。Tenapanor順利獲批，成為首款通過降低腸道鈉攝入量來起作用的藥物。
早在2017年12月，復星醫(yī)藥就與Ardelyx達成合作，獲得該藥物在中國獨家開發(fā)和商業(yè)化權益。Ardelyx是一家專注于胃腸道疾病和心腎疾病領域的生物醫(yī)藥公司。根據復星醫(yī)藥早前公告可知，該許可費用為3000萬美元，商業(yè)化后復星醫(yī)藥還將根據產品銷售額支付對方至多9500萬美元的銷售里程碑款項，及14%~20%的銷售提成。
根據復星醫(yī)藥早前公告，目前該公司針對該新藥累計研發(fā)投入為人民幣約7768萬元。復星醫(yī)藥在中國的臨床申報，正在加速這款創(chuàng)新藥在中國的研究進程，希望這款藥物能夠早日惠及更多患者。
