今日，久光制藥（Hisamitsu Pharmaceutical）旗下的Noven Pharmaceuticals公司宣布，美國(guó)FDA批準(zhǔn)其透皮給藥系統(tǒng)Secuado（asenapine）上市，用于治療精神分裂癥成人患者。Secuado是目前首款，也是唯一一款用于治療精神分裂癥患者的透皮貼劑（transdermal patch）療法。
精神分裂癥是一種嚴(yán)重的慢性精神疾病，其癥狀分為三大類：陽性癥狀（幻覺，妄想，思維障礙和運(yùn)動(dòng)障礙），陰性癥狀（如缺乏動(dòng)力和社交回避），以及認(rèn)知癥狀（執(zhí)行功能、注意力和工作記憶等方面出現(xiàn)問題）。精神分裂癥的癥狀通常在16到30歲之間開始出現(xiàn)，極大的影響了患者的生活質(zhì)量和社會(huì)行為。在全世界范圍內(nèi)，這種疾病影響人數(shù)超過2300萬，對(duì)于公共衛(wèi)生是一項(xiàng)重要的挑戰(zhàn)。
Secuado是非典型抗精神病藥物asenapine的透皮皮貼劑療法。Noven公司開發(fā)的透皮給藥系統(tǒng)（TDDS）可以在給藥的24小時(shí)內(nèi)維持血液中的藥物濃度。與其它給藥方式相比，這種透皮貼劑療法可能更有助于精神分裂癥患者的治療。與口服或注射制劑相比，透皮貼劑療法的侵入性相對(duì)較低，耐受性更好。其使用方式簡(jiǎn)單，由患者或護(hù)理人員便可輕松完成。這種方式還減少了給藥頻率，大幅度提高了患者的用藥依從性。
▲透皮給藥機(jī)理（圖片來源：參考資料[3]）
另外，透皮給藥方式避免了口服藥物的肝首過效應(yīng)（hepatic-first pass，指的是經(jīng)胃腸道給藥的藥物，在未進(jìn)入血液循環(huán)之前先被肝臟代謝，導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的藥物水平下降），因此可能使用更低劑量就能達(dá)到同樣療效。此外，當(dāng)不需要藥物遞送到體內(nèi)時(shí)，只需要去除貼片，便可以停止藥物傳輸，提高了患者用藥時(shí)間的精確度。目前的研究顯示，這種透皮給藥技術(shù)適用于具有高脂溶性的低分子量藥物，有望未來在一些醫(yī)療領(lǐng)域帶來新的突破。
▲透皮給藥與口服給藥的血液藥物濃度隨時(shí)間變化過程（圖片來源：參考資料[2]）
Secuado的批準(zhǔn)是基于一項(xiàng)雙盲，含安慰劑對(duì)照組的3期臨床研究。該試驗(yàn)在為期6周的治療期內(nèi)，對(duì)616名精神分裂癥成人患者進(jìn)行了有效性和安全性評(píng)估。試驗(yàn)結(jié)果顯示，與安慰劑組相比，Secuado在第6周的陽性和陰性癥狀量表（PANSS）總分較基線時(shí)得到顯著改善，達(dá)到了試驗(yàn)的主要終點(diǎn)。患者的疾病嚴(yán)重程度-臨床總體印象量表（CGI-S）的評(píng)估也達(dá)到了統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的改善，即該試驗(yàn)的關(guān)鍵性次要終點(diǎn)。此外，Secuado的安全性與asenapine舌下片劑的已知安全性一致。
“目前，精神分裂癥的治療方法仍存在高度尚未被滿足的需求。Noven公司致力于為患有這種毀滅性疾病的患者及其家人提供新的治療選擇，幫助他們有效地治療疾病，”Noven公司董事長(zhǎng)兼首席執(zhí)行官Naruhito Higo博士說：“很高興美國(guó)FDA可以批準(zhǔn)Secuado上市。我們希望可以盡快將其投放到美國(guó)市場(chǎng)，為精神分裂癥患者提供一種asenapine的透皮給藥療法。”
參考資料：
[1] U.S. FDA Approves SECUADO? (asenapine) Transdermal System, the First-and-Only Transdermal Patch for the Treatment of Adults with Schizophrenia , Retrieved October 15, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20191015005668/en/
[1] Leslie Citrome et al. (2019). Established and Emerging Transdermal Treatments in Psychiatry, https://www.psychiatrist.com/JCP/article/Pages/2019/v80/18nr12554.aspx
