5月19日，專(zhuān)注于開(kāi)發(fā)“不可靶向“藥物靶點(diǎn)領(lǐng)域的奕拓醫(yī)藥（Etern Therapeutics）宣布，其創(chuàng)新小分子抗腫瘤藥ET0038獲得美國(guó)FDA新藥臨床試驗(yàn)（IND）許可。ET0038是奕拓醫(yī)藥自主研發(fā)的、具有全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)的SHP2變構(gòu)抑制劑，擬用于晚期實(shí)體腫瘤的臨床研究。同期，該在研藥物在中國(guó)的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)已獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）受理。這意味著該產(chǎn)品的臨床試驗(yàn)有望很快在中國(guó)、美國(guó)同步開(kāi)展。SHP2（Src homology-2 domain-containing protein tyrosine phosphatase-2）是由基因PTPN11編碼的一種非受體型蛋白酪氨酸磷酸酶，通過(guò)調(diào)節(jié)多重信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)促進(jìn)腫瘤的發(fā)生發(fā)展。ET0038通過(guò)特異性抑制SHP2，有望在晚期實(shí)體腫瘤中提供新的治療方式。在2021年美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)（AACR）年會(huì)上，奕拓醫(yī)藥發(fā)布了ET0038已經(jīng)取得的重要臨床前研究數(shù)據(jù)，并獲得多方關(guān)注。研究表明，ET0038通過(guò)特異性地高效抑制SHP2酪氨酸磷酸酶活性，在多種攜帶RTK/RAS通路致癌突變的體內(nèi)外腫瘤模型中顯示出高效的抗腫瘤活性，包括非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、食管癌、胃癌等。與此同時(shí)，臨床前轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究還表明，ET0038與多種靶向RTK/RAS通路或細(xì)胞周期調(diào)控的藥物均具有顯著的協(xié)同抗腫瘤效應(yīng)，并對(duì)EGFR C797S突變或cMET擴(kuò)增導(dǎo)致的奧希替尼耐藥腫瘤也具有良好的抑制作用。奕拓醫(yī)藥聯(lián)合創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官朱繼東博士表示，“ET0038獲得美國(guó)FDA的IND許可，是奕拓在成立短短兩年半的時(shí)間里從臨床前邁向臨床階段的一個(gè)重大里程碑。我們希望通過(guò)轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)驅(qū)動(dòng)的臨床策略，同時(shí)積極探索聯(lián)合用藥的臨床方案，為癌癥患者帶來(lái)新的有效治療方案。與此同時(shí)，公司將繼續(xù)積極開(kāi)發(fā)更多的全球首創(chuàng)、針對(duì)“不可靶向”藥物靶點(diǎn)的產(chǎn)品，推進(jìn)臨床并造福患者。”
▲奕拓醫(yī)藥聯(lián)合創(chuàng)始人兼CEO朱繼東博士（圖片來(lái)源：奕拓醫(yī)藥提供）
奕拓醫(yī)藥成立于2018年10月，專(zhuān)注于開(kāi)發(fā)全球創(chuàng)新的針對(duì)“不可靶向”（undruggable）藥物靶點(diǎn)的抗腫瘤小分子藥物。依托于兩個(gè)領(lǐng)先的藥物開(kāi)發(fā)平臺(tái)-蛋白動(dòng)態(tài)結(jié)構(gòu)和液-液相分離技術(shù)，奕拓在短時(shí)間內(nèi)打造了七個(gè)研發(fā)管線(xiàn)，其中兩個(gè)產(chǎn)品將于近期推進(jìn)到臨床，為治療腫瘤提供新的解決方案。
