中國國家藥監(jiān)局（NMPA）公示顯示，恒瑞醫(yī)藥的注射用甲苯磺酸瑞馬唑侖獲批一項新適應癥。同時，由恒瑞醫(yī)藥子公司成都盛迪醫(yī)藥有限公司申報的他氟前列素滴眼液也已獲批上市，成為該產(chǎn)品首仿。
甲苯磺酸瑞馬唑侖是恒瑞醫(yī)藥開發(fā)的一款麻醉鎮(zhèn)靜新藥，此前已在中國獲批用于胃鏡檢查鎮(zhèn)靜、結(jié)腸鏡檢查鎮(zhèn)靜。根據(jù)恒瑞醫(yī)藥披露的公開資料推測，該藥本次獲批的新適應癥可能為全身麻醉或支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜。
甲苯磺酸瑞馬唑侖屬于苯二氮卓類藥物，是一種短效GABAa受體激動劑。它作用于 GABAa受體，使得細胞通道開放、增加氯離子內(nèi)流，引起神經(jīng)細胞膜超極化從而抑制神經(jīng)元活動。根據(jù)恒瑞醫(yī)藥發(fā)布的公開資料，甲苯磺酸瑞馬唑侖通過全身酯酶代謝，代謝產(chǎn)物無活性，其起效和消除迅速，血流動力學穩(wěn)定和呼吸循環(huán)更平穩(wěn)，并且具有拮抗劑。2019年12月，甲苯磺酸瑞馬唑侖首次在中國獲批用于胃鏡檢查鎮(zhèn)靜。2020年6月，該藥又獲批用于結(jié)腸鏡檢查的鎮(zhèn)靜。
目前，恒瑞醫(yī)藥還在探索甲苯磺酸瑞馬唑侖的更多適應癥。根據(jù)恒瑞醫(yī)藥2021年上半年報告，該公司已于2020年11月申報甲苯磺酸瑞馬唑侖用于全身麻醉適應癥的上市申請。2021年3月，該公司再次申報了甲苯磺酸瑞馬唑侖用于支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜的上市申請。由此推測，甲苯磺酸瑞馬唑侖本次獲批的適應癥可能為全身麻醉或支氣管鏡診療鎮(zhèn)靜。此外，恒瑞醫(yī)藥還在開發(fā)甲苯磺酸瑞馬唑侖用于ICU鎮(zhèn)靜、局部麻醉輔助鎮(zhèn)靜等適應癥的臨床研究，并提交了多項甲苯磺酸瑞馬唑侖的新適應癥上市申請。這意味著該藥未來有望惠及到更多患者。前列腺素類（PGs）受體通常分成5種亞型（DP，EP，F(xiàn)P，IP和TP）。他氟前列素為前列腺素類似物（PGA），是一種選擇性FP前列腺素類受體激動劑，可通過增加葡萄膜鞏膜途徑房水流出量來降低眼內(nèi)壓。具體而言，該產(chǎn)品用藥后會作用于房水引流的葡萄膜鞏膜途徑，使組織間隙變得疏松，降低房水引流的阻力。從而促進眼內(nèi)生成的液體排出去，降低眼壓。
早在2015年，來自日本參天制藥（Santen Pharmaceutical）的他氟前列素滴眼液原研產(chǎn)品泰普羅斯已在中國獲批上市。查詢NMPA官網(wǎng)，截至目前尚未有該產(chǎn)品仿制藥產(chǎn)品獲批。2020年1月，恒瑞醫(yī)藥的他氟前列素滴眼液在中國遞交上市申請并獲得受理，該申請隨后還以“臨床急需、市場短缺的藥品”為由被CDE納入優(yōu)先審評，用于降低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓。此次恒瑞醫(yī)藥的他氟前列素滴眼液獲批，為該產(chǎn)品首仿。
青光眼是一種以視神經(jīng)損害為特征的進行性、不可逆性視力喪失的眼病。這種眼部疾病在多數(shù)情況下沒有癥狀，但卻會給患者的視力造成不可逆轉(zhuǎn)的損害。眼內(nèi)壓（IOP）升高是青光眼的一個主要風險因素，通常情況下，青光眼與IOP過高有關(guān)。青光眼患者常需終生控制眼壓，降眼壓眼藥水最為常用，有時可能還需要手術(shù)治療。據(jù)文獻報道，他氟前列素是新一代PGA類藥物，其核心創(chuàng)新點是將傳統(tǒng)的前列腺素環(huán)15 號碳原子上的氫離子和羥基更換成兩個氟原子，導致對前列腺素F2α受體（prostaglandin F2α receptor，又名FP受體）的親和力明顯提升，在保持原有降眼壓效果的同時，顯著降低了最低藥效濃度和局部并發(fā)癥發(fā)生率。此次恒瑞醫(yī)藥他氟前列素滴眼液獲批上市，希望該產(chǎn)品的到來能為青光眼患者帶來更多治療選擇。
